Percorten V

2019

Nume generic: desoxorticosteron pivalatae
Forma de dozare: PENTRU UTILIZAREA ANIMALĂ NUMAI

NAH / PER / VI / 4 07/07

PRUDENȚĂ:

Legea federală (SUA) limitează utilizarea acestui medicament la sau prin ordin al unui medic veterinar licențiat.

Afișați pe această pagină

  • Descriere
  • Farmacologie clinică
  • Indicații și utilizare
  • Avertismente
  • Măsuri de precauție
  • Reactii adverse
  • Dozaj si administrare
  • Modul de livrare / depozitare și manipulare
  • Referințe
A vedea tot

DESCRIERE:

Ingredientul activ din PERCORTEN-V este pivalatul de desoxicorticosteron (DOCP). Este un hormon mineralocorticoid și un analog al desoxorticticosteronului. Este alb, inodor și stabil în aer. Este practic insolubil în apă, puțin solubil în acetonă, puțin solubil în metanol, eter și uleiuri vegetale. Greutatea moleculară este 414,58. Este desemnat chimic ca 21 (2,2-dimetil-1-oxopropoxi) -pregn-4-en3,20-dionă. Formula empirică este C26H38O4 și formula structurală este:

PERCORTEN-V este o suspensie apoasă albă. Fiecare ml conține pivalat de desoxicorticosteron 25 mg. Componentele inactive sunt apa pentru injectare, metilceluloză, carboximetilceluloză de sodiu, polisorbat 80, clorură de sodiu și thimerosal.

CLINICĂ FARMACOLOGIE:

Pivalatul de desoxicorticosteron (DOCP), ca și alți hormoni adrenocorticoizi, se consideră că acționează prin controlul vitezei de sinteză a proteinelor. Reacționează cu proteinele receptorilor din citoplasmă pentru a forma un complex receptor-steroid. Acest complex se mută în nucleu, unde se leagă de cromatină, care are ca rezultat transcrierea genetică a ADN-ului celular la ARN mesager. Hormonii steroidieni par să inducă transcripția și sinteza proteinelor specifice care produc efectele fiziologice observate după administrare.

DOCP este un ester cu durată lungă de acțiune a acetatului de desoxorticosteron (DOCA), care este recunoscut ca având aceleași efecte calitative ca hormonul mineralocorticoid natural aldosteron.

Cel mai important efect al DOCP este creșterea ratei de absorbție tubulară renală a sodiului. Acest efect este văzut cel mai intens în porțiunea groasă a membrelor ascendente ale bucla Henle. De asemenea, crește absorbția de sodiu în tubulul proximal convoluat, dar acest efect este mai puțin important în reținerea de sodiu. Clorura urmărește sodiul din tubul renal.

Un alt efect important al DOCP este creșterea excreției renale a potasiului. Acest efect este determinat de resorbția de sodiu care trage potasiu din fluidul extracelular în tubulii renale, promovând astfel excreția de potasiu.

DOCP acționează, de asemenea, pentru a crește volumul fluidului extracelular. Retenția crescută a sodiului, clorului și bicarbonatului creează un gradient osmotic care promovează absorbția apei din tubulii renale. Volumul fluidului extracelular este susținut. Aceasta extinde volumul sângelui și îmbunătățește revenirea venoasă la inimă și la ieșirea cardiacă. Volumul crescut al sângelui și creșterea debitului cardiac pot duce la creșterea tensiunii arteriale. PERCORTEN-V previne șocul hipotensiv care afectează viața și azotemia pre-renală observată la animalele care suferă de hipoadrenocorticism.

Efectele PERCORTEN-V asupra electroliților și a volumului de fluid extracelular depind de un rinichi funcțional. Animalele care suferă de hipovolemie, azotemia pre-renală și perfuzia inadecvată a țesuturilor trebuie rehidratate cu terapie intravenoasă (salină), înainte de a începe tratamentul cu PERCORTEN-V. Boala renală primară trebuie exclusă înainte de începerea tratamentului cu PERCORTEN-V.

DOCP este un ester insolubil al dezoxicorticosteronului. Cristalele sunt injectate intramuscular ca un depozit microcristalină unde se dizolvă lent în timp.

INDICAŢIE:

Pentru utilizarea ca terapie de substituție a deficitului mineralocorticoid la câinii cu insuficiență adrenocorticală primară.

AVERTIZARE:

Nu utilizați acest medicament la câinii însărcinați. Nu se utilizează la câinii care suferă de boală cardiacă congestivă, boală renală severă sau edem.

Nu lăsați acest medicament și toate drogurile la îndemâna copiilor. În cazul consumului uman, contactați imediat un medic sau un centru de control al otrăvurilor.

Precautii:

Unii pacienți sunt mai sensibili la acțiunile PERCORTEN-V și pot prezenta efecte secundare într-un grad exagerat. Unii pacienți pot prezenta semne de hipernatremie sau hipopotasemie. Doza de PERCORTEN-V trebuie redusă la acești pacienți.

Ca și în cazul altor hormoni adrenocorticali, PERCORTEN-V poate provoca reacții adverse severe dacă doza este prea mare sau prelungită. Poate provoca poliurie, polidipsie, creșterea volumului sângelui, edeme și mărirea cardiacă. Creșterea excesivă în greutate poate indica retenție de lichid secundar retenției de sodiu. PERCORTEN-V trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boală cardiacă congestivă, edem sau boli renale.

REACTII ADVERSE:

Următoarele reacții adverse au fost raportate după utilizarea PERCORTEN-V: depresie, poliurie, polidipsie, anorexie, modificări ale pielii și stratului de acoperire, diaree, vărsături, slăbiciune, scădere în greutate, incontinență, durere la injectare și abces pe locul injectării. Unele dintre aceste efecte pot să rezolve cu ajustări în doza sau intervalul de tratament cu PERCORTEN-V sau cu medicamente cu glucocorticoid concomitent.

EFICACITATE:

PERCORTEN-V administrat intramuscular la doza și intervalul corespunzător, este eficient pentru înlocuirea deficitului mineralocorticoid la câinii care suferă de hipoadrenocorticism primar.

Rezultatele a două studii clinice de 75 de zile la câini cu hipoadrenocorticism primar au demonstrat eficacitatea clinică a PERCORTEN-V. Fiecare câine a primit trei doze de PERCORTEN-V (în zilele 0, 25 și 50). Rezultatele sunt prezentate mai jos.

Numărul studiului clinic
01 02
Număr de câini 49 18
Valori medii de diagnosticare:
Ser de sodiu (mEq / L) 128.4 130.72
Ser de potasiu (mEq / L) 7.28 7.47
Raportul de sodiu / potasiu 18.09 17.86
Testul de Stimulare ACTH:
Cortizolul care se odihnește (μg / dl) 0.28 0.68
Stimularea cortizolului post (μg / dl) 0.27 1.34
Doza medie PERCORTEN-V (mg / lb):
Ziua 0 0.97 0.99
Ziua 25 0.96 0.99
Ziua 50 0.94 0.97
Glucocorticoid concomitent (Pred) 47% 39%
Raportul de sodiu / potasiu
Ziua 0 25.18 26.42
Ziua 14 36.36
Ziua 25 29.64
Ziua 39 34.94
Ziua 50 30.33
Ziua 64 35.30
Ziua 75 30.32 30.59
% Terapie cu eficacitate 96% 100%

Gestionarea cazurilor: 1,2

Diagnosticarea corectă a insuficienței adrenocorticală primară a câinilor este de o importanță capitală pentru succesul tratamentului și ar trebui stabilită înainte de inițierea tratamentului cu PERCORTEN-V. În timp ce hiponatremia și hiperkaliemia sunt foarte sugestive pentru insuficiența adrenocorticală, ele nu sunt patognomonice. Un diagnostic definitiv poate fi efectuat numai cu un test de stimulare ACTH. La diagnosticare, cazurile clasice de insuficiență renală coronariană pot include semne clinice. Aceste semne sunt anorexie, letargie, depresie, slăbiciune, vărsături și / sau regurgitare, scădere în greutate, diaree și colaps, valori serice ale sodiului mai mici de 135 mEq / L, potasiu seric mai mare de 6 mEq / 1, o concentrație plasmatică sau serică de cortizol mai mică de 4 pg / dl administrare pre-și post ACTH. După efectuarea diagnosticului, trebuie acordată o terapie imediată pentru a normaliza dezechilibrul electrolitic, pentru a corecta șocul hipovolemic și pentru a restabili homeostazia normală. O astfel de terapie trebuie să includă volume mari de soluție salină fiziologică intravenoasă, glucocorticoizi (adică prednisolon, dexametazonă) la doze de șoc și PERCORTEN-V. Odată ce criza acută a trecut, funcția renală și cardiovasculară ar trebui să revină la normal. Apoi, începe terapia cronică de-a lungul vieții cu PERCORTEN-V și glucocorticoizi.

SIGURANȚĂ: 3

Într-un studiu de laborator siguranța PERCORTEN-V a fost stabilită la câini Beagle de cinci luni. PERCORTEN-V a fost administrat IM la 24 de beagle la 0, 2,2, 6,6 sau 11 mg / kg greutate corporală zilnic pe o perioadă consecutivă de 3 zile la fiecare 28 de zile (echivalent cu o doză lunară cumulată de 0,6,6,19,8 sau 33 mg / kg) timp de 6 luni. Aceasta nu a determinat nici o mortalitate sau niciun efect semnificativ asupra greutății corporale, consumului alimentar și observațiilor oftalmice la orice nivel de doză. Cu toate acestea, s-au observat poliurie și polidipsie și concentrația creatininei a scăzut (14-89 mg / dl) în grupurile 1X, 3X și 5X. Modificările histopatologice au fost observate numai la rinichi când PERCORTEN-V a fost administrat la ≥ 6,6 mg / kg. Leziunea renală primară a constat în glomerulonefropatia observată la toți bărbații la ≥ 6,6 mg / kg, la o femeie la 6,6 mg / kg și la toate femele la 11 mg / kg. Alte leziuni posibile legate de tratament în rinichi, observate sporadic în grupurile de 6,6 și 11,0 mg / kg, au fost hiperplazia tubulară, inflamația și dilatarea tubulară. Glomerulonefropatia poate fi atribuită efectelor farmacologice ale medicamentului, deși nu s-au evaluat măsurători clinice în acest studiu. În concluzie, PERCORTEN-V a fost bine tolerat, când a fost administrat la 2,2 mg / kg în trei zile consecutive, în fiecare perioadă de 28 de zile timp de șase luni.

DOZAJ: 1,2

În tratarea hipoadrenocorticismului canin, PERCORTEN-V înlocuiește numai hormonii mineralocorticoizi. Înlocuirea cu glucocorticoizi trebuie furnizată prin doze zilnice mici de hormoni glucocorticoizi (de exemplu, prednison sau prednisolon) (0,2 - 0,4 mg / kg / zi).

Cerințele de dozare sunt variabile și trebuie individualizate pe baza răspunsului pacientului la terapie. Începeți tratamentul cu PERCORTEN-V la o doză de 1,0 mg pe kilogram de greutate corporală la fiecare 25 de zile. La unii pacienți, doza poate fi redusă. Nivelurile serice ale sodiului și potasiu trebuie monitorizate pentru a asigura că animalul este compensat corespunzător. Majoritatea pacienților sunt bine controlați cu un interval de doză de

0,75 până la 1,0 mg per kilogram de greutate corporală, administrat la fiecare 21 până la 30 de zile.

Pacientul bine controlat va avea electroliți normali la 14 zile după administrare sau poate prezenta hiponatremie ușoară și hiperkaliemie. Aceasta nu necesită terapie suplimentară atâta timp cât pacientul este activ și mănâncă în mod normal. Urmăriți îndeaproape pentru depresie, letargie, vărsături sau diaree care indică o probabilitate deficitară de glucocorticoizi.

La sfârșitul intervalului de dozare de 25 de zile, pacientul ar trebui să fie clinic normal și să aibă electroliți serici normali. Alternativ, pot prezenta ușoare hiponatremii și ușoare hiperkaliemii. Această constelație de semne indică faptul că doza și intervalul de dozare nu trebuie modificate.

În cazul în care câinele nu este normal din punct de vedere clinic sau electroliții serici sunt anormali, atunci intervalul de dozaj trebuie scăzut cu 2-3 zile.

Ocazional, câinii pe terapia PERCORTEN-V pot dezvolta poliurie și polidipsie (PU / PD). Aceasta indică de obicei excesul de glucocorticoid, dar poate indica și un exces PERCORTEN-V. Este prudent să începeți prin scăderea dozei de glucocorticoid. Dacă persistă PU / PD, scădeați doza de PERCORTEN-V fără a modifica intervalul dintre doze.

Vă rugăm să rețineți: Neadecvarea administrării glucocorticoizilor este cel mai frecvent motiv pentru eșecul tratamentului. Semnele deficienței de glucocorticoizi includ depresia, letargia, vărsăturile și diareea. Aceste semne trebuie tratate cu doze mari de glucocorticoizi injectabili (prednisolon sau dexametazonă), urmată de continuarea terapiei orale (0,2-0,4 mg / kg / zi). Suplimentarea orală cu sare (NaCl) nu este necesară la animalele care primesc PERCORTEN-V.

Ghid pentru terapia de întreținere

Doza inițială:

DOCP 1 mg / lb la fiecare 25 de zile

Prednison 0,2 - 0,4 mg / kg / zi

Ghiduri pentru ajustare:

Problemă / soluție clinică

Poliurie / Polidipsie

→ reduceți în primul rând doza de prednison,

→ apoi scăderea dozei DOCP,

→ nu modificați intervalul DOCP

Depresie, letargie, vărsături sau diaree

→ crește doza de prednison

Hyperkalemia, hiponatremia

→ reduceți intervalul DOCP 2-3 zile

ADMINISTRARE:

Înainte de injectare, agitați bine flaconul pentru a amesteca microcristalele cu vehiculul de suspensie. Suspensia PERCORTEN-V trebuie injectată intramuscular. Trebuie să se acorde atenție prevenirii injectării intravenoase inadvertente, care poate provoca colaps și șocuri acute. Aceste animale ar trebui să primească o terapie imediată pentru șoc cu fluide intravenoase și glucocorticoizi.

CUM SUNT FURNIZATE:

Doze cu doze multiple, 4 ml, fiecare ml conținând 25 mg pivalat de desoxorticosteron (DOCP),

10,5 mg metilceluloză, 3 mg carboximetilceluloză sodică, 1 mg polisorbat 80 și 8 mg clorură de sodiu cu 0,002% timerosal adăugat ca conservant în apă pentru injecție. Ambalat un flacon per cutie.

DEPOZITARE:

Depozitați la temperatura camerei, de preferință între 15 și 30 ° C (59 și 86 ° F). Protejați-vă de lumină. Protejați-vă de îngheț.

Referințe:

1. Endocrinologia și reproducerea caninelor și a felinei. Ediția a doua, E. C. Feldman și R. W. Nelson, W. B. Saunders Co., New York, 1996.

2. Manual de medicină internă veterinară. Ediția a patra, editori S. J. Ettinger și E.C. Feldman, W.B. Saunders Co., New York, 1995.

3. Toxicitatea pivalatului de desoxorticosteron administrat în doze mari la Beagles normale clinic timp de șase luni, E. Chow, W. R. Campbell, J. C. Turnier, R. C. Lynn și K. L. Pavkov, Am. J. Vet. Res. 54 (11): 1954-1961, 1993.

Produs pentru: Novartis Animal Health US, Inc.

Greensboro, NC 27408, SUA

NADA # 141-029, aprobat de FDA.

© 2001 Novartis NAH / PER / VI / 4 07/07

PERCORTEN-V este o marcă comercială înregistrată a Novartis AG.

PANOUL DE DISPOZITIV PRINCIPAL

Eticheta ambalajului - 25 mg / ml

Percorten® - V

(pivalat de desoxorticosteron)

Suspensie injectabilă

Numai pentru uz veterinar

25 mg / ml

NOVARTIS

SANATATEA ANIMALULUI

Percorten V
desoxorticosteron pivalatae injecție, suspensie
Informații despre produs
Tip produs PRESCRIPȚIE DROGURI ANIMALE Codul articolului (sursă) NDC: 58198-5667
Calea de administrare intramusculara Programul DEA
Ingredient activ / Motiv activ
Numele ingredientelor Bazele Forței Putere
DESXOXYCORTICOSTERONE PIVALATE (PIBALAT DESOXYCORTICOSTERONE) DESXOXYCORTICOSTERONE PIVALATE 25 mg în 1 ml
ambalare
# Codul produsului Descrierea pachetului
1 NDC: 58198-5667-0 1 flacon, multidoză (1 flacon) în 1 CUTIE
1 4 mL în 1 FLACON, MULTIDOSE
Informații despre marketing
Categoria de marketing Numărul de referință sau citația monografiei Data de începere a comercializării Data de încheiere a comercializării
NADA NADA141029 01/12/1998
Labeler - Novartis Animal Health SUA, Inc (966985624)
Novartis Animal Health SUA, Inc

Citeşte Mai Mult